公司动态
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新药研发是一场漫长的探索之旅，从海量小分子化合物库中挖掘具备有效活性的化合物，一直是药物发现阶段的核心难点。而高通量筛选（HTS） 作为标准化技术体系，可大幅提升筛选效率与精准度，成为新药早期研发的核心工具。
核心技术
高通量筛选：驱动新药早期研发的核心技术。
新药研发流程复杂、周期长、投入成本高，整体可划分为早期药物发现、临床前研究、临床试验及上市审批四大阶段。其中早期药物发现是决定项目走向的关键环节，涵盖疾病机制解析、靶点发现与验证、活性化合物发掘等核心工作。
高通量筛选（HTS）正是该阶段的核心技术。该技术依托自动化平台，可一次性完成多种样品的活性检测，从大规模化合物库中快速甄别出可用于后续结构优化的先导化合物。
无论是基于重组蛋白的生化水平酶活筛选，还是更贴合生理环境的细胞表型筛选，HTS 均可高效适配，全面加速大规模化合物的活性评价进程。
按需匹配
化合物库选型：按需匹配，精准选择。
面对品类丰富的化合物库，可结合自身研究方向、实验条件分类选择，核心选型思路如下：
1 已明确研究靶点、信号通路或疾病方向
优先选用靶向型实体化合物库。例如：
按研究靶点匹配
ICL007
商品名称：
磷酸酶抑制剂化合物库(询价/定制)
研究靶点：
蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPs)
丝氨酸/苏氨酸磷酸酶 (PPP家族)
靶点功能：
去磷酸化，反转激酶信号，调控细胞增殖/分化/代谢
调控细胞周期、凋亡、自噬
ICL0076
商品名称：
MAPK 抑制剂库(询价/定制)
研究靶点：
MAPK通路（三级激酶级联）
MAP3K（上游激酶，如RAF）
靶点功能：
调控细胞增殖、分化、应激、凋亡
启动MAPK级联
ICL0077
商品名称：
趋化因子抑制剂库(询价/定制)
研究靶点：
趋化因子受体（GPCR超家族）
趋化因子本身（配体）
靶点功能：
介导免疫细胞趋化、迁移、活化
炎症和免疫反应关键介质
ICL0078
商品名称：
肾上腺-素能受体化合物库(询价/定制)
研究靶点：
肾上腺-素能受体（GPCR超家族）
靶点功能：
介导交感神经递质效应
ICL0007
商品名称：
酪氨酸激酶抑制剂库(询价)
研究靶点：
受体酪氨酸激酶 (RTKs)
非受体酪氨酸激酶 (NRTKs)
双重靶向：RTK + 胞内激酶
靶点功能：
生长因子受体，调控增殖、存活、血管生成
免疫信号、细胞黏附、细胞骨架调控
多靶点抑制，克服耐药
按信号通路匹配
ICL0038
商品名称：
细胞骨架信号通路化合物库(询价/定制)
通路功能：
调控细胞形态、迁移、分裂、胞内运输、收缩
ICL0044
商品名称：
HIF-1信号通路化合物库(询价/定制)
通路功能：
细胞对低氧的适应反应，调控代谢、血管生成、存活
ICL0047
商品名称：
JAK-STAT信号通路库(询价/定制)
通路功能：
细胞因子/生长因子信号转导，调控免疫、炎症、增殖、存活
ICL0050
商品名称：
NF-κB信号通路库(询价/定制)
通路功能：
炎症、免疫、细胞存活、抗凋亡的核心转录调控通路
ICL0054
商品名称：
TGF-beta/Smad信号通路库(询价/定制)
通路功能：
调控细胞增殖、分化、凋亡、上皮-间充质转化(EMT)、纤维化
ICL0068
商品名称：
神经信号化合物库(询价/定制)
通路功能：
涵盖神经递质受体、离子通道、突触可塑性、神经保护、神经退行性变
按疾病方向匹配
ICL0081
商品名称：
抗前列腺癌化合物库(询价/定制)
疾病方向：
前列腺癌
病理机制关键：
AR信号轴、雄激素依赖/非依赖、神经内分泌分化、PARP、PSMA
ICL0080
商品名称：
抗纤维化化合物库(询价/定制)
疾病方向：
纤维化疾病
病理机制关键：
成纤维细胞活化、ECM沉积、EMT、TGF-β/Smad、CTGF
ICL0079
商品名称：
抗真菌库(询价/定制)
疾病方向：
真菌感染
病理机制关键：
真菌细胞壁/膜合成、真菌特异性酶、耐药机制
ICL0062
商品名称：
抗感染化合物库(询价/定制)
疾病方向：
细菌/病毒感染
病理机制关键：
细菌细胞壁/蛋白合成、病毒进入/复制、宿主免疫调节
ICL0063
商品名称：
抗寄生虫化合物库(询价/定制)
疾病方向：
寄生虫感染
病理机制关键：
疟原虫、利什曼原虫、锥虫、蠕虫等
ICL0058
商品名称：
抗心血管疾病化合物库(询价/定制)
疾病方向：
心血管疾病
病理机制关键：
高血压、动脉粥样硬化、心衰、心律失常、缺血再灌注
ICL0059
商品名称：
抗糖尿病化合物库(询价/定制)
疾病方向：
糖尿病
病理机制关键：
胰岛素抵抗、β细胞功能障碍、糖脂代谢紊乱、糖尿病并发症
2 已知靶点蛋白结构，暂不确定结合活性分子
建议先通过虚拟筛选完成初步分子对接与理论活性预判，缩小候选范围；再针对虚拟筛选结果采购实体化合物，开展体外活性验证，降低实验成本。
核心流程
· 虚拟筛选
缩小候选范围，降低实验成本。
· 实体化合物采购
获取可验证的化合物。
· 活性验证
确认真实生物活性。
应用场景
1）靶点蛋白结构已知。
2）结合位点明确。
3）有化合物数据库资源。
4）通过计算机辅助降低实验筛选成本。
3 现有商品化化合物库无法满足个性化实验需求
Solarbio提供了一种灵活、可全程定制的小分子化合物库服务，用户可根据研究需求，从特定化合物、数量、排列方式、形式（固体或溶液）、规格/浓度五个方面进行个性化配置，最终获得即拿即用的完整化合物库，适用于靶向筛选、构效关系研究等多种药物发现与化学生物学场景。
定制维度：支持选择特定化合物、化合物数量、排列方式、形式（固体/溶液）、规格或浓度。
交付内容：完成后的化合物库附带完整的信息包括浓度、纯度及位置信息表。
适用场景：靶向筛选、表型筛选、构效关系研究、新型药物发现等。
核心优势：灵活适配不同实验体系，避免资源浪费，提升筛选效率。
实操指南
实操指南：化合物高通量筛选标准实验流程。
选定合适的化合物库后，即可开展正式筛选工作。以应用最广泛的细胞水平高通量筛选为例。
1 确定筛选模型与检测方法
高通量筛选包含生化筛选、细胞筛选、体内筛选等多种模型。其中细胞水平筛选优势突出，可检测化合物在活细胞内的膜通透性、代谢特征，以及对胞内信号通路的整体调控效应，获得生化实验难以直接体现的生物学数据。
注：细胞模型更接近生理状态，但通量和成本介于生化筛选与体内筛选之间，需根据实验目的综合选择。
2 初筛：大范围初筛，初步锁定活性分子
常规采用单一浓度开展初筛，常用起始浓度为 1–10 μM。若细胞耐受度良好且化合物溶解度允许，可适当提高至 10–30 μM 以降低漏检率，但需同步评估溶剂和细胞毒性。
对照设置：同步设置 DMSO 溶剂空白对照，确保各孔 DMSO 终浓度一致（通常 ≤0.1%）
评价指标：化合物抑制率 / 激活率
目标：初步富集高活性候选分子（初筛阳性）
注：初筛浓度越低，筛选条件越严格，检出的候选化合物通常特异性更高、真实活性更强，但可能会漏掉部分弱活性或低溶解度分子。
3 复筛：浓度梯度验证，剔除假阳性
对初筛得到的阳性化合物设置梯度浓度开展复筛。
浓度设计：建议设置 6–7 个梯度浓度，稀释跨度 2–3 个数量级。
最高浓度：一般不超过 100 μM（需提前测试细胞耐受性）。
实验设置：每个浓度组至少设置 3 组重复
实验目的：拟合量效曲线并计算 IC?? 或 EC??，剔除无浓度依赖性、活性不稳定的假阳性化合物
4 正交验证：多方法交叉佐证
单一检测体系存在方法学局限性。针对复筛确认的候选分子，需采用原理不同的检测技术开展正交验证，排除荧光干扰、非特异性作用及检测体系依赖的假阳性结果。
目的：确保筛选到的化合物具有可重复、多维度验证的生物活性，为后续先导化合物优化奠定可靠基础
